他达拉非选择性可逆抑制剂

2024-01-16


  他达拉非,是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性可逆抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮,PDE5受到他达拉非抑制,使阴茎海绵体内cGMP水平提高,这导致平滑肌松弛,血液流入阴茎组织,产生勃起;如无性刺激,则药物可能无法发挥其作用。
  口服后快速吸收,服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(cmax)。口服本品后的绝对生物利用度尚未明确。他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响,所以本品可以与或不与食物同服。服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响,平均分布容积约63升,说明他达拉非分布进入组织。在治疗浓度、血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。蛋白结合不受肾功能损害的影响。在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2.5L/hr,平均半衰期为17.5小时,他达拉非主要以无活性的代谢产物形式排泄,主要从粪便(约61%的剂量),少部分从尿中排出(约36%的剂量)。