替米沙坦的基本介绍

2024-01-16


  替米沙坦(telmisartan),化学名为4′-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑-1-基甲基]联苯基-2-羧酸,分子式为C33H30N4O2,为白色或类白色结晶性粉末,无臭,无味。在三氯甲烷中溶解,在二氯甲烷或二甲基甲酰胺中略溶,在甲醇中微溶,在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶,在1mol/L氢氧化钠溶液中易溶,在0.1mol/L盐酸溶液中极微溶解。
  非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,可选择性的、难以逆转的阻滞ATI受体,而对其他受体系统无影响。用于轻至中度高血压。替米沙坦是一种新型的降血压药物,是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(ATⅠ型)拮抗剂,用于治疗原发性高血压。替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应,选择性与ATⅠ受体结合,该结合作用持久。对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体)无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知,由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ,该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时,在48小时仍可测到。首剂后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中维持。治疗如突然中断,数天后血压逐渐恢复到治疗前水平,而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中,治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。